Регистрационное свидетельство №UA/1774/01/01   приказ №426 от 27.08.04

 

 

Представитель нового класса препаратов платины, который биотрансформируется непосредственно в ткани опухоли. Сочетает в себе:

- максимальное противоопухолевое действие   с низкой системной токсичностью ;

- широкий спектр противоопухолевого действия с пролонгирующим эффектом;

- избирательное действие на злокачественные клетки посредством специфического узнавания, транспорта и преобразования препарата в опухоли;

- хорошую переносимость;

- уменьшение интенсивности болевого синдрома связанного с основным заболеванием 

- улучшение “качества жизни” пациентов.

 

Полиплатиллен – препарат рациональной фармакотерапии злокачественных опухолей с широким спектром действия. Активной субстанцией Полиплатиллена является соединение платины с дезоксирибонуклеиновой кислотой; поли{гексакис[хлороамминакваплатина(II)]}-μ- дезоксирибо-нуклеат. В сравнении с известными препаратами платины у Полиплатиллена:

·  дозолимитирующей является желудочно-кишечная токсичность (путь его выведения – желудочно-кишечный );

·  нефротоксичность не является дозолимитирующей;

·  не выявлены проявления кардиотоксичности, гематотоксичности, иммуно- и миелодепрессии, аллопеции.

Полиплатиллен эффективен при терапии опухолей с приобретенной лекарственной резистентностью к другим xимиопрепаратам, включая другие препараты платины.

Фармакологические свойства. Полиплатиллен - высокомолекулярное соединение платины с дезоксирибонуклеиновой кислотой, которая является системой направленного транспорта препарата платины в опухоль, благодаря присущей ей избирательности действия. Значительная химическая устойчивость полиплатиллена обеспечивает ему стойкость к действию нуклеаз в кровяном русле. Молекулы полиплатиллена проникают в злокачественную клетку путем пиноцитоза и начинают свое цитотоксическое действие после отщепления от ДНК платины. Высвобожденная платина взаимодействует с клеточными компонентами, вызывая гибель клеток по механизмам апоптоза и некроза. Полиплатиллен проявляет противоопухолевые свойства благодаря способности тормозить синтез ядерной ДНК, РНК, молекул АТФ-азы и тубулина. 

 

Показания к применению. Полиплатиллен эффективен при лечении больных со злокачественными опухолями желудка, поджелудочной железы, печени, толстого кишечника и прямой кишки, головы и шеи, головного мозга, легких, надпочечников, почек, мочевого пузыря, яичников и других локализаций, в том числе и тех, которые осложнены полисерозитами, канцероматозом брюшинной полости, асцитом, а также больных с распространенными формами злокачественного процесса, которые не подлежат лечению общепринятыми химиотерапевтическими схемами.

 

Способ применения и дозы. Полиплатиллен применяют внутривенно, селективно внутриартериально и внутрибрюшинно, капельно.

 

Курсовая доза препарата при внутривенном и внутриартериальном способах введения 625-1250 мг/м² или 1125-2250 мг,  которые находятся в объеме 750-1500 мл концентрата для инфузий. Режим введения 3-6 разовый, каждые 24-48 часов, время инфузии не менее 3 часов. Курсовая доза препарата при внутрибрюшинном способе введения – 625-830 мг/м² или 1125-1500 мг, который находится в объеме 750-1000 мл концентрата для инфузий, режим введения 3-6 разовый, каждые 48-96 часов в зависимости от состояния пациента. Время инфузии при внутрибрюшинном введении 4,5-5 часов. Рекомендованная доза полиплатиллена в схемах комбинированной терапии составляет ½ рассчитанной терапевтической дозы. При всех способах введения препарат необходимо разводить в соотношении 1:1 физиологическим раствором хлорида натрия с добавлением в капельницу 4-8 мг дексаметазона. Курс лечения можно повторять через 3-4 недели.

 

Побочное действие:

Функциональные нарушения почек наблюдаются редко, носят транзиторный характер и не нуждаются в медикаментозной коррекции.

 

Диарея наблюдается у 2 % больных, изредка возникает тошнота и рвота, которые полностью устраняются при использовании стандартных противорвотных средств.

 

Имеют место незначительные изменения показателей крови, которые носят обратимый характер и восстанавливаются на протяжении 24-48 часов. Не развивается миелосупрессия и анемия.

 

Периферические нейропатии возникают редко и носят лишь сенсорный характер (парестезии верхних и нижних конечностей), отмечаются вегетативная нейропатия, потеря вкуса, металлический привкус.

 

 

Иногда отмечаются незначительные и транзиторные повышения уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови, боль в правом подреберье.

 

Аллергические реакции отмечаются редко, проявляются в покраснении лица, кожи туловища, наблюдаются в течение короткого времени после начала введения и устраняются после приема противоаллергических препаратов.

 

При попадании препарата под кожу возможно развитие некроза кожи. Реакция в месте внутрибрюшинного введения препарата может вызвать боль в животе. Наблюдались единичные случаи проявления отсроченной токсичности в виде слабости и тошноты.

 

Противопоказания. Терминальное состояние больного, индивидуальная непереносимость полиплатиллена, нарушение функции печени, почек и органов сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, беременность и лактация. 

Передозировка. Проявлений передозировки не выявлено. На данное время антидоты с доказанной эффективностью при передозировке неизвестны.